Ceva Isemid — препарат для лікування собак у разі застійної серцевої недостатності, включно з набряком легень. Опис Коричневі таблетки довгастої форми, з роздільною борозечкою посередині. Склад 100 г препарату містить активну речовину (г): Торасемід — 0,971. Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, повідон K30, ароматизатор свинини штучний, цукор пресований, кроповідон, магнію стеарат. Ісемід випускають у трьох дозуваннях: Таблетка масою 103 мг (містить тороземіду — 1,0 мг) Таблетка масою 206 мг (містить тороземіду — 2,0 мг) Таблетка масою 412 мг (містить тороземіду — 4,0 мг). Фармакологічні властивості ATC-vet класифікаційний код: QC03CA04 Торасемід. Торасемід належить до класу петлових діуретиків піридин-3-сульфонілмочевини, так званих високоякісних діуретиків. Торасемід має хімічну структуру, подібну до петлових діуретиків, як-от фуросемід і блокаторів Cl-каналів. Основним місцем дії тороземіду є товста вихідна частина петлі Генле, де він взаємодіє з Na+-K+-2Cl-котранспортером, локалізованим у просвітній мембрані (смочовий бік), і блокує активну реабсорбцію натрію та хлориду. Тому діуретатична активність тороземіду краще корелює зі швидкістю виведення тороземіду з сечею, ніж із концентрацією в крові. Оскільки вихідна частина петлі Генле непроникна для води, інгібування руху Na+ і Cl- з просвіту в інтерстиціальний простір збільшує концентрацію іонів у просвіті та утворює гіпертонічний медулярний інтерстицій. Отже, реабсорбція води зі зборального протоку пригнічується, і об'єм води на стороні просвіту збільшується. Торасемід викликає чимале дозозалежне збільшення потоку сечі та виведення натрію та калію з сечею. Торасемід має сильнішу діуретичну дію, ніж фуросемід. У собак після одноразового внутрішньовенного введення 0,2 мг тороземіду на 1 кг маси тіла середній загальний коефіцієнт очищення становить 22,1 млкг із середнім обсягом розподілу 166 млкг і середнім кінцевим періодом напіввиведення приблизно 6 годин. Після перорального приймання 0,2 мг тороземідак маси тіла абсолютна біодоступність становить приблизно 99 за даними концентрації в плазмі крові за часом і 93 за даними концентрації в сечі за часом. Застосування тороземіду після годування на 37 збільшилося AUC — тороземіду та трохи сповільнилося Tmax, однак максимальні концентрації (Cmax) після застосування до та після годування приблизно однакові (2015 мкгл проти 2221 мкгл відповідно). Крім того, сечогінний ефект тороземіду приблизно однаковий під час застосування тороземіду до і після годування. Отже, ветеринарний препарат можна застосовувати до та після годування. У собак зв'язування з білками плазми крові становить 98. Велика частина дози (приблизно 60) виводиться з сечею в незміненому вигляді вихідної речовини. Доля тороземіду, що виділяється з сечею, приблизно однакова під час застосування до або після годування (61 проти 59 відповідно). У сечі виявлено два метаболіти (робакиліваній і гідроксильований метаболіти). Вихідна речовина метаболізується печінковим цитохромом P450 сімейства 3A4 і 2E1 і менш ніж 2C9. Не спостерігається накопичення тороземіду після повторного перорального приймання один раз на добу впродовж 10 діб, незалежно від введеної дози (від 0,1 до 0,4 мгкг), навіть якщо спостерігається невелика пропорційність дози. Застосування Для лікування собак у разі застійної серцевої недостатності, включно з набряком легень. Дозування Перорально, самостійно або з кормом. Рекомендована початковопідтримувальна доза становить від 0,13 мг до 0,25 мг тороземіду на 1 кг маси тіла 1 раз на добу. У разі помірного або важкого набряку легких цю дозу можна збільшити до максимальної дози 0,4 мг тороземіду на 1 кг маси тіла 1 раз на добу. Дози 0,26 мг тороземіду на 1 кг маси тіла та вище треба застосовувати впродовж не більш ніж 5 днів. Після закінчення цього періоду треба зменшити дозу, а собаку має оглянути ветеринарний лікар. У наступній таблиці дозування показана схема коригування дози в межах рекомендованого діапазону доз від 0,13 мг до 0,4 мг тороземіду на 1 кг маси тіла на добу: Маса тіла собаки, кг Кількість таблеток Ісеміда на добу та їх концентрація (вміст тороземіда на 1 таблетку) Початкова підтримувальна доза (0,13 — 0,25 мг на 1 кг маси тіла на добу) Тимчасова збільшена доза (0,26 — 0,40 мг на 1 кг маси тіла на добу) 1 мг 2,5-4 1 4-6 1 + 6-8 1 + 2 — 2 + 8-11,5 1 + 2 + 2 2 + - 3 2 мг 11,5-15 1 - 1 + 2 15-23 1 + - 2 + - 3 4 мг 23-30 1 - 1 + 2 30-40 1 + -2 2 + - 3 40-60 2 - 2 + 3 - 4 Дозування треба коригувати, звертаючи увагу на функцію нирок і електролітний стан. Після того як ознаки застійної серцевої недостатності куповані та стан собаки стабілізується, лікування треба продовжувати в найнижчій ефективній дозі, якщо потрібна довготривала терапія з використанням тороземіду. Таблетки треба згодовувати самостійно або змішувати з невеликою кількістю корму, пришвидшивши його собаці безпосередньо перед основним годуванням. Протипоказання Не застосовувати під час вагітності та лактації. Не застосовувати собакам, у яких виявлена ниркова недостатність. Не застосовувати у випадках зневоднення, гіполемії або гіпотензії. Не застосовувати одночасно з іншими петльовими діуретиками. Не застосовувати в разі підвищеної чутливості до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин. Застереження Побічна дія після застосування препарату в рекомендованих дозах, може спостерігатися ниркова недостатність, підвищення ниркових показників у крові, концентрація в крові та зміни рівня електролітів (хлоридів, натрію, калію, фосфору, магнію, кальцію), епізодичні шлунково-кишкові ознаки, як-от блювота та діарея, зневоднення, поліурія, полідипсія, нетримання сечі, анорексія, втрата маси тіла та млявість та інші побічні ефекти, як-от сухість слизової оболонки ротової порожнини, оборотне підвищення концентрації глюкози й альдостерону в сироватці, зниження виробної маси сечі та збільшення pH сечі. Особливі застереження під час використання Початкова підтримувальна доза може бути тимчасово збільшена, у разі збільшення набряку легенів, тобто досягнення стану альвеолярного набряку. Застосування під час вагітності, лактації Не застосовувати під час вагітності та лактації. Фетотоксичний і матернотоксичний ефект спостерігалися під час лабораторних випробувань тороземіду на щурах і кроликах у токсичних для матері дозах. Взаємодія з іншими засобами та інші форми взаємодії днове застосування петльових діуретиків і нестероїдних протизапальних засобів (НПВС) може призвести до зниження натрійуретичної реакції. Одночасне застосування цього ветеринарного лікарського засобу з НПВП, аміноглікозидами або цефалоспортинами може підвищити ризик нефротоксичності та чилі відтоксичності цих лікарських засобів. Торасемід може антагонізувати дію пероральних гіпоглікемічних засобів. Торасемід може підвищити ризик алергії на сульфаніламіди. У разі одночасного застосування цього ветеринарного лікарського засобу з кортикостероїдами наслідки втрати калію можуть посилюватися. У разі одночасного застосування цього ветеринарного лікарського засобу з амфотеріцином В може спостерігатися підвищений потенціал нефротоксичності та посилення електролітного дисбалансу. У разі одночасного застосування тороземіду з димоксидом не повідомляє про фармакокінетичну взаємодію, проте гіпокаліємія може посилювати спричинені димоксидом аритмії.Тороземід може зменшити ниркове виведення саліцилатів, що призводить до підвищення ризику токсичності. Треба бути обережним під час застосування тороземіду з іншими препаратами, які сильно зв'язуються з білками плазми. Оскільки зв'язування з білками сприяє нирковій секреції тороземіду, зниження зв'язування через заміну іншим препаратом може бути причиною резистентності до диуретиків. Одночасне застосування тороземіду з іншими речовинами, які метаболізуються цитохромом P450 сімейства 3A4 (наприклад: еналапріл, бупренонорфін, доксициклін, циклосагін) і 2E1 (ізофлуран, севафлуран, теофілін), може зменшити їх виведення з системного кровообігу. Ефект антигіпергензивних ветеринарних лікарських засобів, особливо інгібіторів ангіотензинозразувального ферменту (АПФ), може посилюватися у разі одночасного застосування з тороземідом. Спеціальні застереження У собак із набряком легких у фазі загострення, що вимагають негайного лікування, спочатку треба розглянути питання щодо використання ін'єкційних препаратів, перед початком пероральної терапії діуретиками. Функцію нирок (вимірювання вмісту сечовини та креатину в крові, а також співвідношення білка в сечі: креатинін (UPC)), стан гідратації й електролітний стан сироватки крові треба контролювати до та під час лікування через регулярні проміжки часу відповідно до оцінки користі та ризику, проведеного лікарем ветеринарної медицини.Діуретатична реакція на тороземід згодом може посилюватися під час повторного застосування, особливо у разі дозах більш ніж 0,2 мгггд, тому треба розглянути можливість більш частого моніторингу. Торасемід треба з обережністю застосовувати у разі цукрового діабету. Рекомендується моніторинг глікмії у тварин, хворих на цукровий діабет, до та під час застосування препарату. У собак із наявним електролітним і або водним дисбалансом це треба виправити перед лікуванням торасемідом. Оскільки тороземід підсилює спрагу, собаки мають мати вільний доступ до питної води. У разі втрати апетиту і чилі блювоти і або млявості або в разі коригування лікування треба оцінити функцію нирок (сечовина та креатинін крові, а також співвідношення протеїн: креатинін (UPC) у сечі). У процесі клінічних польових випробувань ефективність Ісеміда була продемонстрована під час його застосування для першочергового лікування. Перехід лікування з альтернативного петльового діуретика на цей ветеринарний лікарський засіб не оцінювався, і така зміна має здійснюватися тільки на основі оцінки співвідношення користьриск, проведений відповідальним лікарем ветеринарної медицини. Нешкідливість і ефективність препарату не оцінювалися для собак масою тіла менш ніж 2,5 кг. Для цих тварин треба призначати Істеїд тільки відповідно до оцінки співвідношення користь, ризик відповідальним лікарем ветеринарної медицини.Таблетки ароматизовані ароматизовані. Спеціальні застереження для осіб і обслуговчого персоналу Цей ветеринарний лікарський засіб може викликати посилене сечовипускання, спрагу та шлунково-кишкові розлади та або гіпотензію й або зневоднення під час ковтання. Будь-які частково використані таблетки треба повернути в блістерне паковання, а потім в оригінальну коробку, щоб запобігти доступу до них дітей. У разі випадкового приймання всередину треба негайно звернутися до лікаря та показати лікаря листівку-вкладиш або етикетку. Цей ветеринарний лікарський засіб може викликати реакції гіперчутливості (алергії) у осіб, чутливих до торасеміду. Людям із підвищеною гіперчутливістю до торасеміду, сульфонамідів або до будь-якої з допоміжних речовин треба уникати контакту з ветеринарним лікарським засобом. У разі появи симптомів алергії треба негайно звернутися до лікаря та показати лікаря лист-вкладиш або етикетку. Після роботи з препаратом треба ретельно вимити руки з милом. Форма випуску Таблетки вагою по 103, 206 або 412 мг у блістерах по 30 або 90 штук, у картонних коробках. Зберігання Зберігати окремо від харчових продуктів і кормів, у недоступному для дітей місці за температури від 5 °C до 25 °C. Для застосування в ветеринарній медицині власник реєстраційного посвідчення: Сіва Санте Анімал 10 авеню де ла баластирі, 33500 Лібурн, Франція. Назва та місце розташування виробників готового продукту: Сева Санте Анімал З.І. Тре ле Буа, 22600 Лудеак, Франція Сева Санте Анімал Боулевард де ла Комуначіон Зоні Авторутьєрі, 53950 Луверне, Франція Сева Санте Анімал 10 авеню де ла баластирея, 33500 Лібурн, Франція.
