При всасывании и непосредственном введении в кровоток оказывает общее действие на организм, уменьшает образование ацетилхолина и снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, имеет блокирующее воздействие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость мышц сердца и возбудимость моторных зон коры головного мозга. В организме новокаин гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол, которые являются фармакологическими веществами. Парааминобензойная кислота является составной частью молекулы фолиевой кислоты, обладает антигистаминным действием, участвует в процессах детоксикации, обладает антисульфалидным действием. Диэтиламиноэтанол обладает умеренным сосудорасширяющим действием. Резорбтивный новокаин, воздействуя на интеррецепторы, вызывает перестройку вегетативной иннервации и, таким образом, оказывает длительный терапевтический эффект при гипертонии, рядах легочных и других заболеваниях. Аэстезирующее свойство новокаина проявляется быстро и действует кратковременно. Показания для местной анестезии, лечебных блокадов при различных заболеваниях, растворении пеницилина и других лекарств.