Маропитант является высокоселективным антагонистом рецептора нейрокинина 1 (NK1), он блокирует действие субстанции P, ключевого нейромедиатора, который участвует в процессе рвоты, в центральной нервной системе. Вещество P (нейрокин 1), нейропептид, состоящий из 11 аминокислот, относится к семейству тахикининов (биологически активных нейропептидов) и обнаруживается в высоких концентрациях в рвотном центре. Действие вещества P оповещается тремя G-белковыми рецепторами, обозначенными NK1, NK2 и NK3. Большинство центральных и периферических эффектов вещества P обвощается рецепторами NK1. Рецепторы NK1 могут быть обнаружены как в центральной, так и в периферической нервной системе. Они также находятся в стволе мозга, нейронах, эндотеляхальных клеток сосудов, пищеварительном канале, легочной ткани и мышцах. Вещество Р является лучшим лигандом для рецептора NK1, подавляющего рецептора тахикинина в мозге.Маропитан имитирует структуру вещества P и взаимодействует с рецепторами NK1, поэтому они не могут связывать вещество P, тем самым уменьшая стимуляцию эметического центра. С помощью ингибирования связывания субстанции Р маропитант устраняет как центральные, так и периферические причины рвоты и подавляет действие различных рвотных средств, таких как апоморфин, ксилазин, сироп ипекакан и цисплатин у собак, а также ксилазин у кошек.