Фармакологическое свойстваФармакодинамика. метилпсонозолон - синтетический ГКС.КС проникают через клеточные мембраны и образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами, которые проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином), стимулируют транскрипцию МРНК и дальнейший синтез различных ферментов, чем и объясняется эффект при системном. применение ОКС. Метилпронизолон аналог переднизолона. По активности близок к переднизолону, но практически не имеет минералосортической активности, что обеспечивает лучшую переносимость и центральную нервную систему. Воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ. Метилпронизолон оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее и противоаллергическое действие. Обладает противошоковыми, антитоксическими и иммунодепрессивными свойствами.-лимфоцитов. Подобно другим ГКС, метилпередонколон тормозит высвобождение цитокинов (интерлейкинов-1 и 2, — интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, подавляет высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, снижает метаболизм клеток в очаге воспаления вазодилатации стабилизация листосомальных мембран ингибирования фагоцитоза уменьшения выработки простагландинов и родственных соединений. Доза 4 мг метилпопередненолона оказывает такую же ГКС действие (противовоспалительное), как и 20 мг гидрокортизона. Метилпронизолон обладает лишь минимальным минералосортикоидным действием (200 мг метилпереднизолона эквивалентные 1 мг дезоксикортикостерона).Залив на углеводный и белковый обмен. ГКС проявляют катаболическое действие относительно белков: задерживают синтез и ускоряют распад белков. Образование глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных, подверженных сахарному диабету.Зайва на жировой обмен. ГКС обладают липолитической активностью, которая, в первую очередь, проявляется на тканях конечностей, и липогенетической активностью, наиболее выраженной в области грудной клетки, шеи и головы, что приводит к перераспределению жировых отложений.ВВ относительно высоких дозах тормозит развитие лимфоидной и соединительной тканей, в том числе ретикулоэндотиллия уменьшает количество тусклых клеток, которые являются местом образования гиалуроновой кислоты подавляет активность гиалуронидазы и способствует снижению проницаемости капилляров.Максимальная фармакологическая активность глюкокортикоидов проявляется тогда, когда концентрация в плазме крови уже ниже Cmax, поэтому считается, что подавляющее большинство терапевтических эффектов препаратов обусловлено прежде всего модификации активности ферментов, а не прямого действия препарата.Фармакокинетика. Фармакокинетика метилпперолина является линейной, независимо от способа применения. сосания. Абсолютная биодоступность метилпреднизолона у здоровых людей после перорального приема в целом высокая (82-89). здоровых людей. Уровень всасывания в дистальном отделе составляет примерно 50 от уровня всасывания в проксемалельном отделе.Разделение. Метилпромеколон широко распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется в грудное молоко. Образует слабые диссоционирующие связи с альбумином и транскортином. Связывание метилпопереднезолона с белками плазмы у людей составляет около 77. Метилпронизолон метаболизируется преимущественно в печени до неактивных метаболитов. Основные метаболиты – 20-гидроксиметилпреднизолон и 20-гидроксиметилпронизолон. CYP 3A, см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. в тканях и взаимодействия с другими лекарственными средствами. Реакции конъюгации происходят преимущественно в печени, меньше — в почках. Метаболиты выделяются преимущественно с мочой в виде глюкуроникидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Средний T общему количеству метилпопереднейколона составляет 1.8-5.2 часа. Общий клиренс составляет около 5-6 млминкг. Мелитпроводныезон выводится через гемодиализ. Показания Эндокринни заболевания. первичная и вторичная недостаточность пробкового слоя надпочечников (с этим препаратами первого ряда являются гидрокортизон или кортизон при необходимости синтетические аналоги можно применять в сочетании с минералосортикоидами одновременное применение минералосортикоидов особенно важно для лечения детей) врожденное гиперплазия надпочечников нежный тиреоидит гиперкальция при злокачественных опухолей. Неэндокринные заболевания Ревматические заболевания. В качестве дополнительной терапии для кратковременного применения (для вывода из острого состояния или при обострении процесса) при таких заболеваниях: псориатический артрит ревматоидный артрит, включая подростковый ревматоидный артрит (в редких случаях может быть Необходимая поддерживающая терапия низкими дозами) анкилозирующий спондилит острый и подострый бурсит острый неспецифический тендосинит острый подагровый артрит посттравматический остеоартрит сит при остеоартрите эпикондилит. Колагенози. В период обострения или в отдельных случаях, таких как поддерживающая терапия при таких заболеваниях: системная красная пузырька острый ревмокарнит системный дерматомиозит (полимиозит) ревматическая полимиалгия при гигантской артерии. Заболевания кожи: пузырьковая пузырьковая герпетиформная дерматит тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенсацума) фунгоидный микоз, тяжелые формы псориаза эксфолиативный дерматит тяжелый себорейный дерматит. Аллергические заболевания. Для лечения нижезагадочных тяжелых и аллергических состояний при неэффективности стандартного лечения:БА дерматит (контактный, атопический) болезнь сезонный или круглогодичный аллергический ринит медикаментозная аллергия. Заболевания глаз. Тяжелые острые, хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз и придаточного аппарата, такие как: аллергические кромки роговицы поражения глаз, вызванные Herpes zoster воспаления переднего отдела глаза диффузный задний и хориоиоидит симпатичная офтальмия аллергического конъюнктивит кератит хориоретина и ирридоциклит нев зрительного нерва. Заболевания органов дыхания: симптоматический сараоидоз синдром Леффлера, который не поддается терапии другими методами бериллиоз фульминантный или дисеминированный туберкулез легких (применяется в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией) аспирационный пневмонит. Гематологические заболевания: идиопатичная тромбоцитопеневая пурпур у взрослых вторичная тромбоцитопия у взрослых приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия эритробластопения (эритроцитарная анемия) врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия. Онкологические заболевания. В качестве пылеативной терапии при таких заболеваниях: лейкозы и лимфомы у взрослых острый лейкоз у детей. отеки. Для индукции диуреза или лечения протеинуры при нефротическом синдроме без уремии, идиопатического типа или вызванной системной красной волшебницей. Заболевания пищеварительного тракта. Для вывода больного из критического состояния при следующих заболеваниях: язвенный колит болезнь Крона. Заболевания нервной системы: рассеянный склероз в фазе обострения отека мозга, вызванный опухолей мозга. Заболевания других органов и систем: нужны более высокие стартовые дозы. Высокие дозы можно применять при таких заболеваниях и состояниях, (до 7 мгггб). Если в течение положенного периода времени не будет достигнут удовлетворительный клинический эффект, лечение таблетками метилпронизона следует отменить и назначить пациенту альтернативную терапию.Если после длительной терапии препарат следует отменить, то рекомендуется проводить постепенно, а не внезапно. Если в результате терапии достигнут удовлетворительный эффект, следует подобрать больному индивидуальную поддержку дозу путем постепенного снижения начальной дозы через определенные промежутки времени, пока не будет найдётся самая низкая доза позволит поддерживать достигнутый клинический эффект.
